Такролимус

Такролимус связывается с цитозольным белком (FKBP12), отвечающим за внутриклеточную кумуляцию препарата. Комплекс FКВР12-такролимус специфически и конкурентно взаимодействуя с кальциневрином ингибирует его, что приводит к кальций-зависимому ингибированию Т-клеточных сигнальных путей трансдукции и предотвращению транскрипции дискретной группы лимфокинных генов.Подавляет формирование цитотоксических лимфоцитов, которые, в основном, отвечают за отторжение трансплантата, снижает активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как интерлейкины-2, и 3 и гамма-интерферон), экспрессию рецептора интерлейкина-2.

Недостаточная концентрация препарата в крови может привести к отторжению препарата, а предозировка к побочным действиям: Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - артериальная гипертензия; часто – артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии и нарушения проводимости, тромбоэмболии, ишемические явления, стенокардия, заболевания сосудов; иногда - изменения на ЭКГ, инфаркт, сердечная недостаточность, шок, гипертрофия миокарда, остановка сердца. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота и/или рвота; часто - дисфункция ЖКТ (в т.ч. диспепсия), изменения активности ферментов печени, боль в животе, запор, изменения массы тела и аппетита, воспаление и язвы в ЖКТ, желтуха, заболевания желчных путей и желчного пузыря; иногда - асцит, кишечная непроходимость (илеус), поражение ткани печени, панкреатит; редко - печеночная недостаточность. Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагия, лейкоцитоз, нарушения свертываемости; иногда – нарушения гемопоэза (в т.ч. панцитопения), тромботическая микроангиопатия. Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - нарушение функции почек (например, повышение уровня креатинина в сыворотке крови); часто - поражение ткани почек, почечная недостаточность; иногда - протеинурия. Со стороны обмена веществ: очень часто - гипергликемия, гиперкалиемия, сахарный диабет; часто - гипомагниемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипокальциемия, ацидоз, гипонатриемия, гиповолемия, другие нарушения водно-электролитного баланса, дегидратация; иногда - гипопротеинурия, гиперфосфатемия, повышение активности амилазы, гипогликемия. Со стороны костно-мышечной системы: часто – судороги; иногда - миастения, заболевания суставов. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - тремор, головная боль, бессонница; часто – нарушения чувствительности (например, парестезии), нарушения зрения, спутанность сознания, депрессия, головокружение, возбуждение, невропатия, судороги, нарушение координации движений , психоз, тревожность, нервозность, нарушение сна, нарушение сознания, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нарушения слуха, нарушение мышления, энцефалопатия; иногда - гипертонус , заболевания глаз, амнезия, катаракта, нарушения речи, паралич, кома, глухота; очень редко - слепота. Со стороны дыхательной системы: часто – нарушения дыхания (например, одышка), плевральный выпот; иногда - ателектазы, бронхоспазм.